Toàn cây đều được sử dụng làm thuốc. Cách chế biến đơn giản nhất là cắt ngắn, phơi khô.

Theo y học cổ truyền, cây dền gai có vị ngọt tính mát, có công hiệu thanh nhiệt lợi thấp, lương huyết, chỉ huyết… thường dùng chữa chứng kiết lỵ, bí đại tiểu tiện, đau mắt đỏ, đau họng, đau mắt đỏ, chảy máu cam…Toàn cây đều được sử dụng làm thuốc. Cách chế biến đơn giản nhất là cắt ngắn, phơi khô.

Dền gai được sử dụng trong một số bài thuốc cổ truyền như:

Điều trị bệnh sỏi thận: Dền gai 20g, rễ cỏ tranh,  kim tiền thảo, đậu đen, mã đề mỗi vị 10g, vỏ quả bí đao phơi khô 20g (tất cả đem sao vàng) sắc với 1,5 lít nước, sắc cạn còn 1 lít chia đều uống trong ngày. Uống nhiều nước sẽ giúp bào mòn sỏi dễ dàng hơn. Dùng liên tục cách trên trong thời gian 1-2 tháng.

Điều trị bệnh thoát vị đĩa đệm: Cây chìa vôi 30g; Cây cỏ xước 20g; Dền gai 20g; Tầm gửi 20g; Cây cỏ ngươi 20g; Lá lốt 20g. Các vị thuốc đem rửa sạch, sắc với 1 lít nước, sắc còn 500ml chia ba lần uống sau bữa ăn 30 phút.

Điều trị ho có đờm: Thân lá dền gai khô 20g, lá bồng bồng 10g, cam thảo đất 10g, kim ngân hoa 10g sắc nước uống trong ngày. Uống liên tục một tuần.

Điều trị bỏng nhẹ: Dùng cây dền gai tươi giã nát đắp vào vết bỏng.